NSLPZ – kiedy stosować niesterydowe leki przeciwzapalne?

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w skrócie NSLPZ (NLPZ), to grupa substancji o szerokim zastosowaniu. Leki te odgrywają istotne znaczenie w hamowaniu reakcji zapalnej, dlatego są powszechnie stosowane na stawy, a także przy innych schorzeniach narządu ruchu. NLSPZ działają również przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Stosuje się je doustnie, w formie iniekcji i miejscowo. Lista leków z tej grupy zawiera wiele dostępnych bez recepty. Dowiedz się więcej na temat właściwości i wskazań do stosowania niesterydowych leków przeciwzapalnych! 

Co to jest NLPZ (NLSPZ)?

NSLPZ to skrót od słów określających grupę leków o nazwie niesteroidowe leki przeciwzapalne. W terminologii medycznej częściej stosuje się skrót NLPZ. Substancje należące do tej grupy wykazują działanie przeciwzapalne, ale także przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, a niektóre z nich zmniejszają także agregację (zlepianie) płytek krwi. 

Wpływ na organizm oraz siła działania tych leków różnią się w zależności od poszczególnej substancji, a także stosowanych dawek. Lista leków NLPZ jest długa i zawiera szereg substancji o odmiennych właściwościach, jednak podobnym mechanizmie działania. 

Na czym polega działanie leków z grupy NLPZ?

Aby zrozumieć mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych warto w pierwszej kolejności wyjaśnić pojęcia, takie jak prostaglandyny i cyklooksygenazy COX-1 oraz COX-2. 

Otóż prostaglandyny to grupa hormonów, które powstają m.in. pod wpływem kontaktu z czynnikiem chorobotwórczym. Są produkowane przez układ immunologiczny, a ich zadaniem jest wywoływanie i utrzymywanie stanu zapalnego, który objawia się m.in. bólem, obrzękiem, podniesioną temperaturą ciała i zaczerwienieniem. Część prostaglandyn wpływa również na inne funkcje organizmu. Związki te są niezbędne m.in. do prawidłowej pracy układu pokarmowego i krwionośnego. 

Do powstawania prostaglandyn konieczna jest obecność enzymów, wspomnianych cyklooksygenaz:

• COX-1 – enzym ten stale występuje w tkankach organizmu, głównie w żołądku, jelitach, płytkach krwi oraz w nerkach. Jest to białko zbudowane z 599 aminokwasów.  
• COX-2 – białko to zbudowane z 604 aminokwasów powstaje pod wpływem różnych czynników, w tym cytokin zapalnych.  
• COX-3 – enzym ten nie został jeszcze dobrze poznany, występuje w układzie nerwowym. 

Niesteroidowe leki przeciwzapalne wykazują zdolność hamowania enzymów COX-1 i COX-2. Niektóre leki z tej grupy wpływają na oba enzymy, inne na jeden. Również siła hamowania poszczególnych enzymów jest różna w zależności od konkretnej substancji, jaką zawiera wykaz tej grupy. 

Zahamowanie aktywności COX-1 i COX-2 jednocześnie hamuje powstawanie prostaglandyn, a tym samym łagodzi stan zapalny, ból i gorączkę. Warto jednak zaznaczyć, że wpływ na COX-1 (obecny w tkankach) zaburza prawidłowe funkcjonowanie niektórych układów i jest przyczyną występowania skutków ubocznych po zastosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Zatem najbardziej pożądane działanie NLPZ to silny wpływ na COX-2 i możliwie najniższy na COX-1.  

Niesteroidowe leki przeciwzapalne – wykaz generacji, lista substancji 

Niesteroidowe leki przeciwzapalne to wykaz związków, które można podzielić m.in. pod względem siły hamowania poszczególnych enzymów. Klasyczne NSLPZ określane są jako leki I generacji. Należą do nich m.in.:

• kwas acetylosalicylowy, idiometacyna, ketoprofen – hamują głównie COX-1;
• diklofenak, ibuprofen, naproksen, nabumeton – wykazują zbliżony wpływ na COX-1 i COX-2.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne II generacji w większym stopniu hamują COX-2. Są to:

• meloksykam,
• nimesulid. 

Natomiast do III generacji NLPZ zalicza się substancje wybiórczo hamujące COX-2, czyli koksyby, m.in. celekoksyb, rofekoksyb i parekoksyb. 

Niesteroidowe leki przeciwzapalne można podzielić także mając na uwadze ich budowę chemiczną. Niektóre leki z wymienionych niżej NLPZ nie są już stosowane. Oto lista substancji podzielona pod względem pochodzenia:

• pochodne kwasu salicylowego: kwas acetylosalicylowy, salicylan metylu, salicylamid, diflunisal; 
• pochodne kwasu octowego: diklofenak, etodolac, felbinak, flurbiprofen, indometacyna, sulindak, tolmentin;
• pochodne kwasu propionowego: ibuprofen, ketoprofen, naproksen, deksketoprofen, fenbufen, fenoprofen;
• pochodne kwasu antranilowego: kwas flufenamowy, kwas. meklofenamowy, kwas. mefenamowy, kwas. tolfenamowy;
• pochodne butylopirazolidynodionu: 
• pochodne kwasów elonowych (oksykamy): piroksykam, meloksykam, lornoksykam, tenoksykam;
• pirazolony: fenylbutazon, azapropazon, propyfenazon;
• sulfonamid: nimesulid;
• inne, np.: benzydamina, nepafenak, bromfenak, nabumeton , ketorolak, prokwazon, harpagozyd.

NLPZ – sposób wykorzystania 

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się głównie w przypadku schorzeń o podłożu zapalnym, a także do łagodzenia dolegliwości bólowych i obniżania gorączki. Część leków z tej grupy dostępnych jest bez recepty, do doraźnego stosowania. Niektóre silniej działające przepisuje lekarz jako forma samodzielnej terapii przeciwbólowej lub w skojarzeniu z lekami z innych grup, w celu zwiększenia siły działania. 

Preparaty zawierające NLPZ występują w formach, takich jak:

• tabletki i kapsułki doustne,
• proszek do rozpuszczania,
• maści i żele,
• plastry do przyklejania na skórę,
• krople do oczu,
• płyn do płukania jamy ustnej, 
• aerozole na skórę,
• zastrzyki. 

Właściwości NLPZ wykorzystuje się w medycynie, a także w weterynarii. Niesterydowe leki przeciwzapalne dla psów wykazują podobne działanie, jak w przypadku ludzi, czyli uśmierzają ból i hamują reakcję zapalną.   

Kiedy stosuje się niesterydowe leki przeciwzapalne (NLPZ)? 

Niektóre leki niesteroidowe działają silniej przeciwbólowo, z kolei część z nich wykazuje mocniejsze właściwości przeciwzapalne. Do leków o słabszym działaniu przeciwzapalnym należy m.in. kwas acetylosalicylowy i ketoprofen – stosowane w przypadku bólu i gorączki. Kwas acetylosalicylowy zapobiega zlepianiu się płytek krwi, dlatego też jest stosowany profilaktycznie w celu zmniejszenia ryzyka tworzenia się zakrzepów. Jego przyjmowanie w określonych, zwykle niskich dawkach zaleca się m.in. osobom po przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu.  

Z kolei naproxen oraz ibuprofen wykazują zbliżone działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i obniżające gorączkę. Są stosowane przy bólach różnego pochodzenia, a także pomocniczo przy infekcjach. Preparaty z ich zawartością łagodzą m.in. objawy przeziębienia, bóle głowy, migreny, czy bóle menstruacyjne. 

Diklofenak natomiast działa słabiej w przypadku gorączki, natomiast sprawdza się w przypadku dolegliwości bólowych i stanu zapalnego, co więcej cechuje się stosunkowo niską częstotliwością występowania działań niepożądanych.  

Wymienione niesterydowe leki przeciwzapalne stosuje się przy chorobach o podłożu zapalnym, w tym autoimmunologicznym. NLPZ (m.in. diklofenak) wykazują właściwości hamujące enzymy, które biorą udział w niszczeniu tkanki łącznej. Są więc pomocne na stawy, a dokładniej na ból i objawy stanu zapalnego towarzyszące schorzeniom reumatoidalnym, takim jak np.:

• reumatoidalne zapalenie stawów,
• młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów,
• choroba zwyrodnieniowa stawów,
• dna moczanowa.  

I generacja NLPZ stosowana jest także w preparatach zewnętrznych. Zaletą takiego podania jest kilkukrotne zmniejszenie ryzyka skutków ubocznych oraz skoncentrowanie działania w wybranym miejscu. Z tego też powodu niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się w formie maści, żeli i plastrów w przypadku dolegliwości, takich jak:

• bóle mięśni, stawów, więzadeł;
• bóle pourazowe, np. skręcenia, złamania, stłuczenia;
• bóle pleców;
• miejscowy obrzęk;
• urazy sportowe;
• bóle reumatyczne. 

NLPZ – skutki uboczne

Stosowanie doustnych preparatów zawierających NLPZ może prowadzić do wystąpienia skutków ubocznych. Do najczęstszych zalicza się zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

• nudności i wymioty,
• biegunki lub zaparcia,
• bóle brzucha,
• podrażnienie żołądka,
• zaburzenia wchłaniania.

Układ pokarmowy jest szczególnie narażony na skutki uboczne po długotrwałym stosowaniu NLPZ. Wszystko dlatego, że prostaglandyny hamowane przez niesteroidowe leki przeciwzapalne warunkują wydzielanie soku żołądkowego, a jednocześnie zwiększają ilość śluzu. Przewlekłe narażenie układu pokarmowego na niski poziom prostaglandyn działa drażniąco na żołądek, co przyczynia się do powstawania choroby wrzodowej i zwiększa ryzyko rozwoju choroby nowotworowej. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek NLPZ może wywoływać działania niepożądane również ze strony układu nerwowego, krwionośnego, moczowego, a także reakcje skórne. 

  Lek. Michał Dąbrowski